Bortezomibe

Introdução

O bortezomibe é um medicamento usado para tratar alguns tipos de câncer. É um inibidor de proteasoma, que ajuda a bloquear a produção de componentes celulares necessários para a sobrevivência e multiplicação dos eritrócitos. Ele também inibe o mecanismo de autofagia regulando a produção de citocinas pró-inflamatórias e desregulando o equilíbrio de multiplicação celular. Esta droga é eficaz no tratamento de alguns tipos de mieloma múltiplo.

Indicação

O bortezomibe é indicado para o tratamento de mieloma múltiplo relapsado e recaída. É também usado para tratar linfoma de células do mieloma e doença de Waldenström.

Mecanismo de Ação

O bortezomibe é um inibidor de proteasoma reversível que impede a atividade da proteína quimoesteírica efetora de 26S da proteína. Isso inibe a produção de proteínas que regulam o ciclo celular, o que resulta numa redução significativa na sobrevivência dos células cancerígenas. O mecanismo de ação deste medicamento é amplamente estudado e ainda é um amplo objeto de pesquisa.

Como Funciona

Os efeitos do bortezomibe geralmente levam alguns dias para aparecerem. A concentração plasmática pico do bortezomibe é alcançado após 8 horas da administração IV. A distribuição desta droga é ampla, com volume de distribuição (Vd) de 9-21L. A meia-vida do bortezomibe é de 2-3 horas e é metabolizado pelo fígado formando metabólitos inativos. Após a eliminação completa desta droga, os níveis em plasma se estabilizam aproximadamente na mesma concentração.

Absorção, Rotas de Eliminação, Dosagem, Administração

O bortezomibe é rapidamente absorvido após a administração IV, com o pico plasmático alcançado logo após 8 horas. A eliminação desta droga é principalmente renal e hepática. A dose recomendada para adultos é de 1,3 mg/m2, administrado por via IV a cada 2-3 semanas. Esta droga pode também ser administrada por via subcutânea.

Efeitos Colaterais, Toxicidade, Precauções, Interações

Os efeitos colaterais mais comuns do bortezomibe incluem constipação, diarreia, inflamação do esôfago, fadiga, náusea, vômitos e insônia. O uso prolongado deste medicamento pode causar problemas de coração e risco aumentado de infecção. Por causa dos seus efeitos tóxicos, este medicamento deve ser usado com cautela. Não deve ser usado com medicamentos que inibem o sistema imunológico. Algumas interações medicamentosas podem ocorrer se administrado com outras drogas.

Interações Medicamentosas, Alimentares, Gravidez e Lactação

Este medicamento não deve ser usado durante a gravidez ou amamentação. Não deve ser usado com alimentos ricos em ácido fólico, pois pode afetar a eficácia do bortezomibe. O bortezomibe pode interagir com outros medicamentos que afetam o sistema imunológico, como corticosteróides, anticorpos monoclonais, com os quais deve ser usado com cautela. Algumas interações alimentares podem ocorrer se usado com certos alimentos.

Sobredosagem Aguda

A sobredosagem aguda com bortezomibe é improvável devido à sua curta duração de vida. Se ocorrer a administração de dose excessiva ou acidental de bortezomibe, o tratamento deve ser iniciado o mais rápido possível, com o medicamento sendo administrados por via IV. Após a administração da dose, os sinais e sintomas relacionados à overdose devem ser monitorados de perto.

Contra-indicação, Instruções de Uso, Armazenamento

Este medicamento é contra-indicado em pacientes com alergias ao bortezomibe ou seus componentes. Deve ser armazenado em temperatura ambiente e protegido da luz. A dose recomendada para adultos é de 1,3 mg/m2, administrado a cada 2-3 semanas. Esta droga não deve ser usada por grávidas ou mulheres que estão amamentando. Deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência renal ou hepática. Deve ser usado com cautela em pacientes em uso concomitante de medicamentos imunossupressores.

Volume de Distribuição, Meia-Vida e Clearance

O volume de distribuição do bortezomibe é entre 9-21L. A meia-vida desta droga é de 2-3 horas. A clearance é de 1,3 mL/min/kg.

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